- 【品牌】
- 【類(lèi)型】
處方藥
- 【醫(yī)保】
醫(yī)保乙類(lèi)
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦禁用。在乳母的臨床研究尚不夠充分,服用本品者最好不授乳。
- 【兒童用藥】
兒童禁用。
- 【老人用藥】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.其他抗高血壓藥或三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥可加強(qiáng)本品的抗高血壓作用。
2.本品與硝酸酯類(lèi)藥物合用,可使心率增加,血壓降低。
3.地爾硫卓可延緩硝苯地平的降解。若需聯(lián)合用藥,應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)察患者病情??赡苄枰獪p少本品用量。
4.若本品與B受體阻滯劑聯(lián)合應(yīng)用,應(yīng)認(rèn)真觀察患者病情。由于有血壓明顯降低的可能及偶爾有心衰的報(bào)道。
5.一些拮抗劑能增強(qiáng)抗心率失常藥物(如:胺碘酮和奎尼丁)負(fù)性肌力的作用。尚未發(fā)現(xiàn)本品有類(lèi)似作用。個(gè)別病例中,本品可引起血漿中奎尼丁濃度的降低,而當(dāng)停止使用硝苯地平后,血漿中奎尼丁濃度會(huì)顯著升高。當(dāng)聯(lián)合用藥時(shí),建議應(yīng)嚴(yán)密檢測(cè)血漿中奎尼丁的水平。
6.硝苯地平能引起地高辛和茶堿血藥濃度的升高,因此應(yīng)嚴(yán)密檢測(cè)有關(guān)血藥濃度。
7.西咪替丁能升高硝苯地平的血藥濃度,從而加強(qiáng)其作用。
8.有報(bào)道服用硝苯地平的患者使用雙香豆素抗凝藥后凝血時(shí)間增加。
9.利福平可加速硝苯地平的降解。因此硝苯地平不能與利福平合用,否則不能達(dá)到有效的血藥濃度。
10.硝苯地平能減慢長(zhǎng)春新堿的排泄,從而增加后者的毒副作用,因此應(yīng)減少長(zhǎng)春新堿的用藥劑量。
11.若本品與頭孢菌素類(lèi)藥物(如頭孢克肟)聯(lián)合應(yīng)用,健康志愿者頭孢菌素的生物利用度增加70%。
12.本品不應(yīng)與西柚汁同時(shí)服用,因?yàn)槲麒种軠p慢本品的體內(nèi)代謝速度,從而加強(qiáng)本品的作用。
- 【藥物過(guò)量】
未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無(wú)可靠參考文獻(xiàn)。
- 【藥物毒理】
1.硝苯地平(以下簡(jiǎn)稱(chēng)NF)通過(guò)阻礙心肌及血管平滑肌鈣離子的膜轉(zhuǎn)運(yùn),抑制鈣離子向細(xì)胞內(nèi)的流入,引起心肌的收縮性降低和血管擴(kuò)張。
2.動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,通過(guò)降低心肌的收縮性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量減少;通過(guò)冠狀血管的擴(kuò)張和側(cè)支循環(huán)的發(fā)達(dá),增加心肌缺血部位的氧供給;通過(guò)抑制高能量磷酸化合物的消耗,增強(qiáng)抗缺氧能力。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.硝苯地平口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全,本品口服后,可在體內(nèi)持續(xù)6-8小時(shí)。
2.硝苯地平組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。
3.硝苯地平在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高過(guò)92%~98%,但其主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低,為54%。
4.硝苯地平在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(括細(xì)胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種無(wú)藥理活性的代謝物,70%~80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時(shí)后90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經(jīng)尿排泄,體內(nèi)無(wú)蓄積作用。