- 【品牌】
- 【類(lèi)型】
- 【醫(yī)?!?/span>
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚無(wú)資料說(shuō)明烏拉地爾針劑在妊娠期前6個(gè)月使用的安全性,妊娠期后三個(gè)月使用的資料亦不完善。對(duì)于孕婦,僅在絕對(duì)必要的情況下方可使用本藥。哺乳期婦女亦無(wú)資料,因而亦不宜應(yīng)用。
- 【兒童用藥】
兒童很少使用本藥,目前尚缺乏這方面的資料.
- 【老人用藥】
老年患者須慎用本品,初始劑量宜小。老年患者對(duì)藥物的敏感性有時(shí)難以估計(jì)。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.烏拉地爾針劑不能與堿性液體混合,因其酸性性質(zhì)可能引起溶液混濁或絮狀物形成。
2.與降壓藥同用或飲酒可增強(qiáng)本品降壓作用。
3.與西咪替丁同用可增加本品血藥濃度15%。
4.目前無(wú)足夠資料說(shuō)明本品可與血管緊張索轉(zhuǎn)換酶抑制劑同用,故暫不提倡與血管轉(zhuǎn)換酶抑制劑合用。若同時(shí)使用其他抗高血壓藥物﹑飲酒或病人存在血容量不足的情況,如腹瀉﹑嘔吐,可增強(qiáng)烏拉地爾針劑的降壓作用。
- 【藥物過(guò)量】
1.發(fā)生嚴(yán)重低血壓可抬高下肢,補(bǔ)充血容量,如果無(wú)效,可緩慢靜脈注射縮血管藥物,不斷監(jiān)測(cè)血壓變化,個(gè)別病例需使用腎上腺素。
2.用藥過(guò)量的處理發(fā)生嚴(yán)重低血壓可抬高下肢,補(bǔ)充血容量,如果無(wú)效,可緩慢靜脈注射縮血管藥物,不斷監(jiān)測(cè)血壓變化,個(gè)別病例需使用常規(guī)劑量及稀釋度的腎上腺素(100~1000ug)。
- 【藥物毒理】
1.烏拉地爾是一種選擇性α1受體阻滯劑,具有外周和中樞雙重降壓作用。外周擴(kuò)張血管作用主要通過(guò)阻斷突觸后α1受體,使外周阻力顯著下降。中樞作用則通過(guò)激活5-羥色胺-1A受體,降低延腦心血管調(diào)節(jié)中樞的交感反饋而起降壓作用。
2.本品具有阻斷突觸后α1受體的作用和阻斷外周α2受體的作用,但以前者為主。它還有激活中樞5-羥色胺-1A受體的作用,降低延腦心血管調(diào)節(jié)中樞的交感反饋而起降壓作用。
3.本品對(duì)靜脈血管的舒張作用大于對(duì)動(dòng)脈血管的作用,并能降低腎血管阻力和肺動(dòng)脈高壓,對(duì)心率無(wú)明顯影響。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
1.本品口服吸收較快4~6小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值,在肝內(nèi)廣泛代謝,主要為羥化,產(chǎn)生的對(duì)羥基化合物(M1)占50%,無(wú)生物活性,芳環(huán)鄰脫甲基化合物(M2)和脲嘧啶環(huán)N-去甲基化合物(M3)為微量,有生物活性如原藥。
2.本品口服吸收后80%與蛋白結(jié)合,大部分代謝產(chǎn)物和10%~20%原藥通過(guò)腎臟排泄,余下的通過(guò)糞便排出??诜1/2β為4.7小時(shí),靜脈t1/2β為2.7小時(shí)。