- 【品牌】
- 【類(lèi)型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
非醫(yī)保
- 【外用藥】
是
- 【有效期】
24個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
妊娠早期(妊娠前三個(gè)月)和哺乳期婦女慎用。
- 【兒童用藥】
尚缺乏兒童使用本品的經(jīng)驗(yàn)。
- 【老人用藥】
同成年人用藥
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1、同其它硝基咪唑類(lèi)藥物相比,奧硝唑?qū)σ胰┟摎涿笩o(wú)抑制作用。
2、奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝,使其半衰期延長(zhǎng),增強(qiáng)抗凝藥的藥效,當(dāng)與華法林同用時(shí),應(yīng)注意觀察凝血酶原時(shí)間并調(diào)整給藥劑量。
3、巴比妥類(lèi)藥、雷尼替丁和西咪替丁等藥物可使奧硝唑加速消除而降效并可影響凝血,因此應(yīng)禁忌合用。
4、同時(shí)應(yīng)用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物,可加強(qiáng)奧硝唑代謝,使血藥濃度下降,而苯妥英鈉排泄減慢。
5、奧硝唑可延緩肌肉松弛劑維庫(kù)溴銨的作用。
- 【藥物過(guò)量】
請(qǐng)嚴(yán)格按照醫(yī)生處方劑量服用。過(guò)量使用此藥可加重不良反應(yīng),如發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí)立即停止使用此藥,并及時(shí)治療。
- 【藥物毒理】
藥理作用:本品為第三代硝基咪唑類(lèi)衍生物,其發(fā)揮抗微生物作用的機(jī)理可能是:通過(guò)其分子中的硝基,在無(wú)氧環(huán)境中還原成氨基或通過(guò)自由基的形成,與細(xì)胞成分相互作用,從而導(dǎo)致微生物死亡。
毒理研究:重復(fù)給藥毒性:大鼠連續(xù)2年給予本品劑量為400mg/kg/日,未見(jiàn)對(duì)動(dòng)物的壽命的影響,也未引起嚴(yán)重的功能或形態(tài)學(xué)的改變。犬連續(xù)1年給藥,劑量達(dá)250mg/kg/天時(shí),出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,這些癥狀在硝...
重復(fù)給藥毒性:大鼠連續(xù)2年給予本品劑量為400mg/kg/日,未見(jiàn)對(duì)動(dòng)物的壽命的影響,也未引起嚴(yán)重的功能或形態(tài)學(xué)的改變。犬連續(xù)1年給藥,劑量達(dá)250mg/kg/天時(shí),出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,這些癥狀在硝基咪唑類(lèi)衍生物的大鼠試驗(yàn)中均可見(jiàn)到。
遺傳毒性:與其它硝基咪唑類(lèi)藥物類(lèi)似,本品對(duì)多種菌株具有致突變作用,但是人淋巴細(xì)胞和小鼠顯性致死試驗(yàn)表明,本品對(duì)哺乳類(lèi)動(dòng)物細(xì)胞染色體無(wú)影響。
生殖毒性:在所進(jìn)行的大鼠、小鼠和家兔的高劑量研究中,對(duì)胎兒和圍產(chǎn)期無(wú)明顯影響。大鼠和小鼠給藥劑量達(dá)400mg/kg/日,家兔劑量達(dá)100mg/kg/日時(shí),未見(jiàn)致畸作用。經(jīng)口給藥可抑制雄性大鼠的生殖能力,但是與其它的5-硝基咪唑化合物不同的是,本品不抑制精子的生成。但是,目前尚無(wú)充分和嚴(yán)格對(duì)照的孕婦臨床研究資料。由于動(dòng)物生殖研究并不能完全預(yù)測(cè)藥物對(duì)人的影響,所以只有當(dāng)確實(shí)需要時(shí)才可以在懷孕期間服用本品。
致癌性:大鼠連續(xù)2年給藥劑量達(dá)400mg/kg/日,未見(jiàn)本品有致瘤性。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
奧硝唑容易經(jīng)胃腸道吸收,1.5g單劑量口服用藥在2小時(shí)內(nèi)就達(dá)到約為30μg/ml的最大血漿濃度,24小時(shí)后又降到9μg/ml,48小時(shí)降到2.5μg/ml。奧硝唑也經(jīng)陰道吸收,據(jù)報(bào)道,局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑后12小時(shí),最大血漿濃度約為5μg/ml。
奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率小于15%。廣泛分布于組織和體液中,包括腦脊髓液。
奧硝唑在肝中代謝,在尿中主要以軛合物和代謝物排泄,小量在糞便中排泄。已報(bào)道單劑量口服本品后于5天消除量為85%,尿中63%,糞便中22%。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物的消除中約占4.1%。