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處方藥

否

24個月

國產(chǎn)

本品治療劑量下可引起胎兒畸形，沒有進(jìn)行孕婦用藥安全性對照性研究，孕婦只有在獲益大于胎兒致畸風(fēng)險時使用，尚不清楚本品是否經(jīng)乳汁分泌，哺乳期婦女用藥時，應(yīng)停止哺乳。

兒童用藥的安全性和有效性尚未確定，只有在利害評估獲益大于風(fēng)險時使用。

老年人用藥無特殊。如有功能減退應(yīng)酌情使用。

去羥肌苷：更昔洛韋與去羥肌苷合用，穩(wěn)態(tài)時去羥肌苷AUC0-12增加111±114%，更昔洛韋AUC減少21±17%，但AUC不受DDI影響。齊多夫定：更昔洛韋與齊多夫定合用，穩(wěn)態(tài)時齊多夫定AUC0-4增加19±27%，更昔洛韋AUC0-16下降17±25%，兩者均有潛在的神經(jīng)毒性和引起貧血的可能，合用時不宜全量給予。丙磺舒：更昔洛韋與丙磺舒合用時，其消除率下降。亞胺培南、西司他?。焊袈屙f與之合用有引起癲癇發(fā)作的可能，避免同時使用。抑制高分裂相細(xì)胞（骨髓、精原細(xì)胞、皮膚和胃腸道粘膜生發(fā)層）復(fù)制的藥物（胺苯砜、噴他脒、氟嘧啶胞、長春新堿、長春花堿、阿霉素、兩性霉素B、甲氧芐啶/磺胺噁唑或其他核苷類）與更昔洛韋合用時毒性增加。合用時應(yīng)權(quán)衡利弊。有文獻(xiàn)報道更昔洛韋注射液與已知有神經(jīng)毒性藥物環(huán)孢菌素或兩性霉素B使用時，血清肌苷增加。

嚴(yán)格按用法用量服用

更昔洛韋是一種2’-脫氧鳥嘌呤核苷的類似物，可抑制皰疹病毒的復(fù)制，其作用機(jī)理是：更昔洛韋首先被CMV編碼(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽，再通過細(xì)胞激酶進(jìn)一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽，在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)，三磷酸鹽的水平比非感染細(xì)胞中的水平高100倍，提示本品在感染細(xì)胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽，能在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天，更昔洛韋的三磷酸鹽被認(rèn)為能通過以下方式抑制病毒的DNA合成：1）競爭性抑制病毒DNA聚合酶；和2）直接摻入病毒DNA內(nèi)，從而導(dǎo)致病毒DNA延長的終止。臨床已證實(shí)，更營洛韋對巨細(xì)胞病毒(CMV)和單純皰疹病毒(HSV)所致的感染有效。

據(jù)資料介紹，對于免疫功能缺陷但腎功能正常的22例嚴(yán)重巨細(xì)胞病毒感染患者，以本品5mg/kg/靜脈滴注一小時，1小時后血藥濃度達(dá)峰值，其濃度為8.3±4.0μg/ml；11小時后，血藥濃度降低至最低濃度，其谷濃度為0.56±0.66μg/ml，血漿半衰期為2.9±1.3小時，總清除率為3.64±1.86ml/kg/min（相當(dāng)于250ml/min/1.73m2）；以5mg/kg/靜脈滴注，每日二次，每次1小時，連續(xù)12-14天，首次給藥后血藥濃度為7.1μg/ml(3.1-14.0μg/ml)，多次給藥后的血藥濃度為9.5μg/ml(2.7-24.2μg/ml)，首次給藥后7小時末的血藥濃度為0.85μg/ml(02-1.8μg/ml)。多次給藥后至下一次給藥前的血藥濃度為1.2μg/ml（0.6-1.8μg/ml）。本品以原形物經(jīng)腎小球?yàn)V過作為其主要排泄途徑。對于腎功能正?；颊撸蚺判箍蛇_(dá)90%。對于10例腎功能損害患者，血漿半衰期不同程度地延長，其中4例輕度腎功能損害者(肌酐清除率50-70ml/min/1.73m2)，總清除率為128±63ml/min/173m2，血漿半衰期為4.6±1.4小時；其中3例中度腎功能損害者(肌酐清除率25-49ml/min/1.73m2)，總清除率為57±8ml/min/1.73m2血漿半衰期為4.4±0.4小時：其中3例重度腎功能損害者（肌酐清除率小于25ml/min/1.73m2）總清除率為30±13ml/min/1.73m2，血漿半衰期為10.7±5.7小時。由此可見，總清除率與肌酐清除率有肯定的相關(guān)性。對于嚴(yán)重腎功能損害者而言，血液透析可降低血藥濃度約50%。

適用于：

1、免疫功能缺陷者（包括艾滋病患者）發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎。

2、預(yù)防可能發(fā)生于接受器官移植者的巨細(xì)胞病毒感染。

輕易發(fā)生粒細(xì)胞減少癥、貧血癥及血小板減少癥?？梢姡阂暰W(wǎng)膜脫落、頭痛、頭昏、呼吸困難、惡心、嘔吐、腹疼、腹瀉、厭食、消化道出血、心律失常、血壓升高或血壓降低、寒戰(zhàn)、血尿、血尿素氮增加、脫發(fā)、搔癢、蕁麻疹、血糖降低、浮腫、周身不適、肌酐增加、嗜睡等。

艾滋病

對本品或阿昔洛韋過敏者禁用。

1、1次最大劑量為6mg/kg，充分溶解后，緩慢靜滴。溶液呈強(qiáng)堿性，故滴注時間不得少于1小時，避免與皮膚、粘膜接觸，避免液體滲漏到血管外組織。2、白細(xì)胞計數(shù)低于500/mm3或血小板計數(shù)低于25000/mm3患者慎用。3、腎功能損害患者慎用。