- 【品牌】
- 【類型】
- 【醫(yī)保】
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
18個(gè)月
- 【國家/地區(qū)】
國產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未證實(shí)喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥所做研究尚無明確結(jié)論。鑒于本藥可引起未成年動(dòng)物關(guān)節(jié)病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
- 【兒童用藥】
本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確立。但本品用于數(shù)種幼齡動(dòng)物時(shí),可致關(guān)節(jié)病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。
- 【老人用藥】
老年患者常有腎功能減退,因本品部分經(jīng)腎排出,需減量應(yīng)用。
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.尿堿化劑可減低本品在尿水中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
2.本品與茶堿類合用時(shí)可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競爭性抑制,導(dǎo)致茶堿類的肝清除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現(xiàn)茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等,故合用時(shí)應(yīng)測定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
3.環(huán)孢素與本品合用,可使前者的血藥濃度升高,必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度,并調(diào)整劑量。
4.本品與抗凝藥華法林合用時(shí)可增強(qiáng)后者的抗凝作用,合用時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測患者的凝血酶原時(shí)間。
5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
6.本品干擾咖啡因的代謝,從而導(dǎo)致咖啡因清除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,并可能產(chǎn)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性。
7.胃復(fù)安可加速本品的吸收,但對生物利用度沒有影響。
8.動(dòng)物試驗(yàn)表明,高劑量的喹諾酮與某些非甾體類抗炎藥合用可引起驚厥,迅速靜脈注射可導(dǎo)致低血壓。
- 【藥物過量】
急性藥物過量時(shí)應(yīng)仔細(xì)觀察病情變化,予以對癥處理及支持療法。并維持適當(dāng)?shù)难a(bǔ)液量。血液透析或腹膜透析時(shí)只有少量藥物(<10%)排出體外。
- 【藥物毒理】
1.藥理作用:
(1)本品具廣譜抗菌作用,尤其對需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高,對下列細(xì)菌在體外具良好抗菌作用:腸桿菌科的大部分細(xì)菌,包括枸櫞酸桿菌屬、陰溝、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等。
(2)常對多重耐藥菌也具有抗菌活性。
(3)對青霉素耐藥的淋病奈瑟菌、產(chǎn)酶流感桿菌和莫拉菌屬均具有高度抗菌活性。
(4)對銅綠假單胞菌等假單胞菌屬的大多數(shù)菌株具抗菌作用。
(5)本品對甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性,對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌和糞腸球菌僅具中等抗菌活性。
(6)對沙眼衣原體、支原體、軍團(tuán)菌具有良好抗微生物作用,對結(jié)核桿菌和非典型分枝桿菌也有抗菌活性。
(7)對厭氧菌的抗菌活性差。環(huán)丙沙星為殺菌劑,通過作用于細(xì)菌DNA螺旋酶的A亞單位,抑制DNA的合成和復(fù)制而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。
2.毒理研究:
(1)致癌性和致突變性:對環(huán)丙沙星已進(jìn)行了8項(xiàng)體外致突變試驗(yàn),結(jié)果有2項(xiàng)為陽性(大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)和小鼠淋巴瘤細(xì)胞回復(fù)突變試驗(yàn))。(2)但體內(nèi)試驗(yàn)大鼠肝細(xì)胞DNA修復(fù)試驗(yàn)、微核試驗(yàn)(小鼠)、顯性致死試驗(yàn)(小鼠)均為陰性。在大鼠和小鼠上進(jìn)行的長期致癌性體內(nèi)試驗(yàn)已經(jīng)完成。每日口服用藥連續(xù)2年后,這些動(dòng)物沒有表現(xiàn)出環(huán)丙沙星有任何致癌和致瘤作用。
生殖毒性:用大鼠和小鼠服用6倍于人通常每日劑量的藥物進(jìn)行生殖研究,尚未發(fā)現(xiàn)環(huán)丙沙星對胎兒有害或造成生育能力損害。環(huán)丙沙星用于兔(30和100mg/kg口服)時(shí)產(chǎn)生胃腸道紊亂導(dǎo)致母兔體重減輕和流產(chǎn)增加。但2個(gè)劑量下均未觀察到致畸作用。靜脈給藥達(dá)20mg/kg后,也未產(chǎn)生母體毒性、胚胎毒性或致畸作用。然而,沒有對孕婦進(jìn)行足夠的,對照良好的研究。環(huán)丙沙星對孕婦來說,只有當(dāng)其潛在益處大于對胎兒的潛在危險(xiǎn)時(shí),方可使用。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
在60分鐘內(nèi)靜脈滴注本品200mg和400mg后,約1小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值,分別為2.1mg/L和4.6mg/L??蓮V泛分布到各種體液(包括腦脊液)和組織中,在組織中的濃度常超過血藥濃度。蛋白結(jié)合率約為20%~40%,靜脈給藥后,50%~70%的藥物以原形從尿排出,約14%經(jīng)膽汁和糞便排出。24小時(shí)內(nèi)排出給藥量90%以上。消除半衰期為5—6小時(shí),腎功能減退可使之延長。