- 【品牌】
迪沙
- 【類型】
處方藥
- 【醫(yī)?!?/span>
醫(yī)保乙類
- 【外用藥】
否
- 【有效期】
18個(gè)月
- 【國(guó)家/地區(qū)】
國(guó)產(chǎn)
- 【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1.孕婦或可能妊娠的婦女,用藥應(yīng)權(quán)衡利弊(尚未確立妊娠期用藥的安全性)。
2.因動(dòng)物實(shí)驗(yàn)(大鼠)有延遲分娩及有胎仔動(dòng)脈導(dǎo)管狹窄的報(bào)告,妊娠晚期婦女禁用。
3.哺乳期婦女避免用藥,必須用藥時(shí),應(yīng)停止哺乳(大鼠實(shí)驗(yàn)報(bào)告本品能泌入乳汁)。
- 【兒童用藥】
尚未確立低出生體重兒﹑新生兒﹑嬰兒﹑乳兒﹑幼兒或兒童用藥的安全性。
- 【老人用藥】
高齡者易出現(xiàn)不良反應(yīng),故應(yīng)從低劑量開始給藥,并觀察患者狀態(tài),慎重用藥(參照【注意事項(xiàng)】項(xiàng))
- 【特殊人群用藥】
- 【適宜人群】
- 【不適宜人群】
- 【藥物相互作用】
1.本品與香豆素類抗凝血藥、磺酰脲類降血糖藥同時(shí)應(yīng)用時(shí),會(huì)增加這些藥物的作用,這些藥物應(yīng)減量使用。
2.與新喹諾酮類抗菌藥(依諾沙星等)合用有時(shí)會(huì)引起痙攣。
3.與磺酮類降血糖藥合用是,能增強(qiáng)這些藥物的降血糖作用,應(yīng)注意減量。
4.與噻嗪類利尿劑合用時(shí),能減弱這些藥物的利尿劑降血壓作用。
5.與鋰制劑合用時(shí),可能增加血液中鋰濃度而導(dǎo)致鋰中毒,合用時(shí)應(yīng)減量。
- 【藥物過(guò)量】
服藥超量時(shí)應(yīng)作緊急處理,包括催吐或洗胃、口服活性炭、抗酸藥或(和)利尿藥,并給予監(jiān)測(cè)及其他支持治療。
- 【藥物毒理】
洛索洛芬鈉為苯丙酸類非甾體消炎藥,具有較好的鎮(zhèn)痛消炎作用,尤其是鎮(zhèn)痛作用較強(qiáng),其作用機(jī)理為抑制前列腺素生成合成,其作用點(diǎn)為環(huán)氧化酮。本品為前體藥物,經(jīng)消化道吸收后變換成活性代謝物而發(fā)揮作用。
藥理作用:據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:
1、鎮(zhèn)痛作用
(1)在Randall-Selitto法(炎癥足加壓法:大鼠口服)試驗(yàn)中,洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)10~20倍。
(2)在大鼠熱炎癥性疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中,洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg,鎮(zhèn)痛作用與萘普生相同,比吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)3~5倍。
(3)在大鼠慢性佐劑關(guān)節(jié)炎疼痛法(大鼠口服)試驗(yàn)中,洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)4~6倍。
(4)本品的鎮(zhèn)痛作用部位為末梢,屬外周性的。
2、抗炎癥作用
洛索洛芬鈉對(duì)角叉菜膠浮腫(大鼠),佐劑關(guān)節(jié)炎(大鼠)等的急性及慢性炎癥,顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。
3.解熱作用
洛索洛芬鈉對(duì)酵母引起的發(fā)熱(大鼠),顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。
毒理研究:致癌性、生殖毒性、遺傳毒性和長(zhǎng)期毒性未見文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo)。
- 【藥理作用】
- 【藥代動(dòng)力學(xué)】
據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道:
16例健康成人口服60mg洛索洛芬鈉時(shí),藥物迅速吸收,血液中除有洛索洛芬鈉原型藥物外,還存在活性代謝物洛索洛芬鈉的trans-OH體。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間,洛索洛芬鈉約為30分鐘,trans-OH體約為50分鐘,半衰期均為約1小時(shí)15分鐘。
5例成人受試者口服60mg洛索洛芬鈉,1小時(shí)后洛索洛芬鈉及trans-OH體的血漿蛋白結(jié)合率分別為97.0%、92.8%。
本品迅速通過(guò)尿液排泄,大部分以洛索洛芬鈉或trans-OH體的葡萄糖醛酸結(jié)合物的形式排泄。服用8小時(shí)后,約50%排出體外。
5例健康成人口服給予洛索洛芬鈉,每次60mg,一日3次,連續(xù)服用5天,與1次口服時(shí)相比均無(wú)明顯差異,未見蓄積性。